Paullinia pinnata由来のトリテルペノイド 6α-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシベンゾイル)-ルップ-20(29)-エン-3-オンの強力かつ広範な抗カンジダ活性
Potent and broad-spectrum anti- Candida activity of 6α-(3’-methoxy-4’-hydroxybenzoyl)-lup-20(29)-ene-3-one, a triterpenoid from Paullinia pinnata
本研究では、Paullinia pinnataの酢酸エチル(EtOAc)抽出物および単離された化合物6α-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシベンゾイル)-ルップ-20(29)-エン-3-オンが、薬剤耐性株および臨床分離株のカンジダ属(Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis)に対して示す活性を評価した。P. pinnataのEtOAc葉抽出物は、最小発育阻止濃度(MIC)31.25~500 μg/mLで、薬剤耐性カンジダ株および臨床分離株に対して顕著な活性を示した。最も活性の高い画分BF4(MIC = 3.91–31.25 μg/mL)から単離された6α-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシベンゾイル)-ルップ-20(29)-エン-3-オンは、MIC 0.5~16 μg/mLで強力な活性を示し、これはケトコナゾールやアムホテリシンBと同等の範囲であった。ボリコナゾール、ナイスタチン、またはカスポファンギンとの併用試験では、33.33%~83.33%の相乗効果が記録され、特にC. albicansおよびC. glabrata株に対して観察された。さらに、この化合物はバイオフィルム形成および既存バイオフィルムに対する阻害濃度50(IC50)値がそれぞれ15.30–46.40 μg/mLおよび25.40–90.84 μg/mLであった。これらの結果は、P. pinnataが強力な抗カンジダ活性を持ち、単離された化合物6α-(3’-メトキシ-4’-ヒドロキシベンゾイル)-ルップ-20(29)-エン-3-オンが有望な抗カンジダおよび抗バイオフィルム作用を持つことを示唆しており、治療可能性の評価には哺乳類細胞での細胞毒性試験を含むさらなる調査が推奨される。
- Paullinia pinnata由来のトリテルペノイド化合物が薬剤耐性カンジダ菌種に対して強力な抗カンジダ活性を示したことが学術論文で報告された
本研究は、伝統薬用植物Paullinia pinnataから単離されたトリテルペノイド化合物が、薬剤耐性カンジダ菌種に対してケトコナゾールやアムホテリシンBに匹敵する強力な抗菌活性を示し、既存抗真菌薬との併用で顕著な相乗効果も確認された点が注目に値する。さらにバイオフィルム形成阻害効果も確認されており、新規抗真菌薬シーズとしてのポテンシャルを持つ。ただし、in vitroレベルの基礎研究であり、細胞毒性評価や動物実験、臨床試験を通過するまでには長い時間と資金が必要で、現時点では投資対象として具体的な事業化の見通しは立っていない。応用段階での進展を継続的にウォッチすべきテーマである。